克霉唑

 

克霉唑?yàn)閺V譜抗真菌藥，對(duì)多種真菌尤其是白色念珠菌具有較好抗菌作用，其作用機(jī)制是抑制真菌細(xì)胞膜的合成，以及影響其代謝過(guò)程。對(duì)淺表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。臨床主要供外用，治療皮膚霉菌病，如手足癬、體癬、耳道、陰道霉菌病等。該品毒性大，口服可有胃腸道反應(yīng)、肝功異常及白細(xì)胞減少等?，F(xiàn)已少用。外用無(wú)不良反應(yīng)，偶有局部炎癥。外用有1%～3%霜?jiǎng)?、栓劑?

基本信息

中文名稱(chēng)：克霉唑

中文別名：1-[(2-氯苯基)二苯甲基]咪唑

英文名稱(chēng)：clotrimazole

CAS號(hào)：23593-75-1

EINECS：245-764-8

分子式：C22H17ClN2

分子量：344.83700

精確質(zhì)量：344.10800

PSA：17.82000

LogP：5.37670

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色粉末或無(wú)色結(jié)晶性粉末。溶于無(wú)水乙醇、丙酮、氯仿，幾乎不溶于水。無(wú)臭，無(wú)味，在酸溶液中迅速分解 。

密度：1.13g/cm3

熔點(diǎn)：147-149oC

沸點(diǎn)：482.3oC at 760mmHg

閃點(diǎn)：245.5oC

折射率：1.616

儲(chǔ)存條件：Store at RT.

蒸汽壓：5.42E-09mmHg at 25°C

用途

抗真菌類(lèi)皮膚用藥，用于治療敏感菌所致的深部和淺部真菌病。如隱球菌腦膜炎、念珠菌肺炎、腸炎、組織胞漿病、體癬、手足癬等。其中治療念珠菌病效果最好，而對(duì)頭癬無(wú)論外用或內(nèi)服均無(wú)效。

性狀

本品為白色至微黃色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。

本品在甲醇或三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中溶解，在水中幾乎不溶。

熔點(diǎn)

本品的熔點(diǎn)（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為141～145℃。

藥理毒理

克霉唑?qū)龠量╊?lèi)廣譜抗真菌藥。對(duì)紅色毛癬菌、石膏樣毛癬菌、新型隱球菌、曲菌、藻菌、白色念珠菌等，均有顯著抑制作用。該品通過(guò)干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌麥角固醇等固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成；也可抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白色念珠菌則可抑制其芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲。